Synthèse et étude de chélatants de métaux pour la médecine nucléaire

Ce travail décrit la réalisation de nouveaux chélates pour une utilisation en radioimmunothérapie, nouvelle méthode de traitement du cancer. Nous présentons la synthèse d’agents chélatants rigides et l’étude de leurs propriétés complexantes. L’ étapes clef de ces synthèses repose sur l’obtention d’intermédiaires polyazotés qui seront ensuite alkylés. Les nouvelles molécules développées comportent un squelette aromatique facilement fonctionnalisable et des groupements acides polyaminopolycarboxyliques comme fonctions chélatantes. Leur pouvoir complexant a été évalué sur une large gamme de radionucléides émetteurs de rayonnements (α, β) ou (γ) permettant respectivement de détruire ou de visualiser les cellules tumorales. Lors de ces tests, les analogues du DTPA et du TTHA synthétisés ont montré des affinités particulièrement intéressantes avec ces radioéléments. Enfin, la stabilité sérique des complexes a été déterminée pour une potentielle utilisation en radioimmunothérapie.