La pluridimensionalité de l’efficacité des ligands des RCPGs

Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) représentent des cibles de choix pour le développement de nouveaux composés à visée thérapeutique. Dans cette étude, l'efficacité de composés se liant aux récepteurs beta-1 et beta-2 adrénergiques a été étudiée sur différentes voies de signalisation induites par ces récepteurs: la voie de l'adénylate cyclase et la voie des MAPKs. Au delà d'un modèle ON-OFF d'activation des récepteurs, il a pu être démontré que chaque composé possède sa propre efficacité en induisant une conformation unique; révélant ainsi la pluridimensionalité de l'efficacité des ligands aux RCPGs.